Antihistaminika

Antihistaminika poslední generace

Antihistaminika jsou látky, které potlačují účinky volného histaminu..

Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. V roce 2019 existují tyto generace tří generací..

Dnes budeme uvažovat o nové generaci antihistaminů, které jsou účinné a prakticky nezpůsobují vedlejší účinky. Seznam těchto léků, které jsou relevantní pro rok 2019, najdete v článku. Nechte svůj komentář v komentářích..

Příčiny alergie

Hlavní příčiny alergií:

• odpadní produkty z domácí klíště;
• pylu různých kvetoucích rostlin;
• cizí proteinové sloučeniny obsažené ve vakcínách nebo dárcovské plazmě;
• vystavení slunečnímu záření, chlad;
• prach (kniha, domácnost, ulice);
• spory různých hub nebo plísní;
• zvířecí srst (hlavně charakteristická pro kočky, králíky, psy, činčily);
• chemické čisticí a čisticí prostředky;
• lékařské přípravky (anestetika, antibiotika);
• potravinářské výrobky, zejména vejce, ovoce (pomeranče, tomel, citrony), mléko, ořechy, pšenice, mořské plody, sója, bobule (Kalina, hrozny, jahody);
• kousnutí hmyzem / členovci;
• latex;
• kosmetika;
• psychologický / emoční stres;
• Nezdravý životní styl.

Alergii lze ve skutečnosti rozpoznat náhlým slzením, rýmou, svěděním, kýcháním, zarudnutím kůže a dalšími neočekávanými bolestivými projevy. Nejčastěji se takové alergické příznaky vyskytují v přímém kontaktu se specifickou alergenní látkou, kterou lidský organismus rozpoznává jako původce choroby, v důsledku čehož se vyvolá protiopatření.

Lékaři považují za alergeny, jako látky, které odhalují přímý alergenní účinek, tedy látky, které mohou zvýšit účinek jiných alergenů.

Reakce člověka na účinky různých alergenů do značné míry závisí na genetických individuálních charakteristikách jeho imunitního systému. Recenze četných studií naznačují dědičnou alergickou predispozici. Rodiče s alergiemi tedy mají mnohem pravděpodobnější dítě s podobnou patologií než zdravý pár.

Indikace pro použití

Předepište antihistaminika, včetně nejnovější generace, musíte určitě doktora, který stanoví přesnou diagnózu. Zpravidla se doporučuje jejich podávání v přítomnosti takových příznaků a nemocí:

• časný atopický syndrom u dítěte;
• sezónní nebo celoroční rýma;
• negativní reakce na pyl rostlin, zvířecí chlupy, domácí prach, některé léky;
• těžká bronchitida;
• angioedém;
• anafylaktický šok;
• alergie na jídlo;
• enteropatie;
• bronchiální astma;
• atopická dermatitida;
• zánět spojivek způsobený expozicí alergenům;
• chronické, akutní a jiné formy kopřivky;
• alergická dermatitida.

Mechanismus účinku antihistaminik

Mechanismus účinku léků používaných proti alergiím je založen na jejich schopnosti zvrátit inhibici H1-histaminových receptorů.

Nemohou úplně nahradit histamin, ale účinně blokují ty receptory, které nedokázal obsadit. Proto se používají, když je třeba zabránit rychle se vyvíjejícím a vážně se vyskytujícím alergiím. Také blokátory H1 brání produkci nových šarží histaminu, pokud se onemocnění aktivně vyvíjí. Moderní antialergická léčiva mohou ovlivnit nejen histaminy, ale také bradykinin, serotonin a leukotrieny.

Při interakci s H1 receptory jsou způsobeny následující účinky:

1. Antispasmodická akce.
2. Bronchodilatační účinek, pokud se po expozici histaminu objeví křeč.
3. Zamezte vazodilataci.
4. normalizovat propustnost stěny cévy, zejména v kapilárním loži.

Antihistaminika nemohou ovlivnit žaludeční kyselost a sekreci, protože neinteragují s histaminovými H2 receptory.

Generace antihistaminik

Existuje několik generací antihistaminik. S každou generací se snižuje počet a síla vedlejších účinků a pravděpodobnost závislosti, doba trvání akce se zvyšuje.

Následuje klasifikace přijatá WHO v roce 2019:

Chemická struktura a vlastnosti

Antialergická léčiva mohou být rozdělena do několika typů v závislosti na jejich chemické struktuře. Výrazné efekty a vlastnosti se vytvářejí v závislosti na typu a struktuře..

Aby bylo možné určit, které antihistaminika jsou lepší, musíte zvážit jejich rozlišovací vlastnosti, pozitivní a negativní stránky, jakož i dopad na pacienta a alergii samotnou.

Vývoj blokátorů receptoru H1 probíhal postupně a dnes lze rozlišovat tři generace léčiv, z nichž každá má své vlastní vlastnosti.

Nejnovější generace antihistaminik: Seznam

Aktuální pro rok 2019 seznam nejlepších antihistaminiků nejnovější generace, jak se zbavit alergických příznaků u dospělých:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratec;
• Fexadin;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadin;
• Allegra.

Podle hodnotících kritérií by poslední generace alergických léků neměla ovlivňovat fungování centrálního nervového systému, působit toxicky na srdce, játra a krevní cévy a interagovat s jinými léky.

Podle výsledků výzkumu žádný z těchto léků tyto požadavky nesplňuje..

Erius

Léčivo je indikováno k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otok sliznice nosohltanu..

nevýhody

Mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolesti hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Výhody

Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, lze jej použít k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti.

Je dobře tolerován jak dospělými, tak dětmi, je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Lze ji užívat po dlouhou dobu (až do roku), aniž by to způsobovalo závislost (odpor vůči ní). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce.

Po průběhu léčby účinek přetrvává 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.

Trexil Neo

Je to rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1 odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů.

Používá se pro alergickou rýmu ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém,), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i ve spojení s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..

nevýhody

Při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedativního účinku a reakce gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Výhody

nedostatek sedativních a anticholinergních účinků, účinky na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty..

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění kůže, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění kůže, zarudnutí.

nevýhody

Po nějaké době je možná závislost na účinku léku, má to vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, perverzní chuť. Formulář závislosti na drogách.

Výhody

Při užívání léku se neprojevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: poškození zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu.

Fexadin lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, úprava dávky u starších pacientů, pacientů a selhání ledvin a jater není nutná. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.

Antihistaminika 4. generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy uvádějící značky léčiv jako „antihistaminika čtvrté generace“ nejsou ničím jiným než reklamním trikem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace.

Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutickém průmyslu umístěna jako „blokátory histaminu H1 třetí generace“.

Antihistaminika během těhotenství

Alergické ženy, které plánují otěhotnět nebo už mají dítě, se přirozeně zajímají o to, jaké alergické pilulky lze během těhotenství a kojení opít a zda je možné v těchto obdobích tyto léky v zásadě užívat?

Začneme tím, že v průběhu těhotenství je lepší, aby se žena neužívala, protože jejich účinek může být nebezpečný jak pro těhotné ženy, tak pro jejich budoucí potomky. Antihistaminika proti alergiím během těhotenství v prvním trimestru jsou přísně zakázána, s výjimkou extrémních případů, které ohrožují život nastávající matky. Ve 2. a 3. trimestru je používání antihistaminik také povoleno s obrovskými omezeními, protože žádné z existujících terapeutických antialergik není zcela bezpečné.

Pacientům s alergiemi, kteří trpí sezónními alergiemi, lze doporučit, aby se během těhotenství naplánovali dopředu, pokud jsou konkrétní alergeny nejméně aktivní. Pokud jde o zbytek, bude také nejlépe zabráněno kontaktu s látkami způsobujícími jejich alergické reakce. Pokud není možné taková doporučení provést, lze závažnost některých alergických projevů snížit užíváním přírodních antihistaminik (rybí olej, vitamíny C a B12, zinek, pantothenová, nikotinová a olejová kyselina) a poté pouze po konzultaci s lékařem.

TOP 10 nejlepších léků na alergie

Zdraví je ta nejcennější věc, kterou člověk má. Existují však nemoci, které metodicky otravují život a snižují jeho kvalitu a zbavují jednoduché potěšení: kontakt s domácími mazlíčky, dezert s vaším oblíbeným ovocem, vdechování vůně květin. Nejlepší lék na alergie však může rychle zmírnit příznaky a znovu vám umožní plně si užít svět kolem vás. Správně vybraný antihistaminikum působí rychle, eliminuje svědění, otoky, alergickou rinitidu, dermatitidu, kašel a další projevy nemoci.

Co jsou antihistaminika

Antihistaminika jsou navržena pro boj s alergickými reakcemi. Jejich účinnost je založena na interakci s histaminem, hlavní látkou, která vyvolává reakci organismu na alergen. U zdravého člověka je histamin neaktivní v bazofilech a žírných buňkách. Posledně jmenované jsou jedním z poddruhů bílých krvinek, protože se dospělí integrují do pojivových tkání a fungují na straně imunitního systému.

Při kontaktu alergenu s receptory žírných buněk vyvolává histamin extrémně nepříjemné procesy:

• bronchospasmus;
• otok nosní sliznice;
• vyrážka nebo svědění na kůži obličeje a těla;
• kolika ve střevech;
• zvýšená sekrece žaludku;
• poruchy srdečního rytmu atd..

Ve vážných případech není smrt neobvyklá. Obzvláště nebezpečné alergické útoky na dítě.

Látka antialergického léčiva zabraňuje nebo snižuje nástup těchto příznaků deaktivací histaminových receptorů. Antihistaminika mohou být také použita při léčbě symptomů nachlazení.

Klasifikace alergií

Podmíněně lze antialergické léky rozdělit do tří generací. Taková klasifikace často zahrnuje postup pro vytváření drog. Avšak z hlediska farmakokinetiky, chemie účinné látky a její interakce s histaminovými receptory jsou léčiva také rozdělena do tří odvětví.

1. První generace blokuje všechny histaminové receptory.
2. Druhý ovlivňuje uvolňování, dynamiku, kinetiku a metabolismus samotného histaminu.
3. Třetí obsahuje metabolity léků druhé linie.

Proti alergiím lze navíc použít i jiné typy léků:

• kortikosteroidy, což jsou hormonální léky;
• léky stabilizující membránu žírných buněk.

Co ovlivňuje výběr drogy

Výběr léčebného kurzu by měl být výhradně v odpovědnosti lékaře. Rozhodnutí lékaře ovlivňují následující faktory:

• klinika současné nemoci - její příznaky a související syndromy;
• typ alergie;
• stádium nemoci;
• předchozí historie;
• zkušenosti s užíváním antihistaminik;
• zdravotní vlastnosti a věk pacienta;
• specifické podmínky, jako je těhotenství nebo poporodní laktace.

Hlavním úkolem ošetřujícího lékaře je vybrat nejúčinnější a nejbezpečnější lék, který pomůže kontrolovat průběh nemoci, zmírnit příznaky a vrátit pacienta do předchozího života ve stavu stabilní remise.

Formulář pro uvolnění produktu

Antihistaminika jsou dostupná téměř ve všech formách léků. Na trhu jsou široce zastoupeny antialergenní tablety, dražé, prášky pro přípravu suspenzí a dokonce i lahodné sirupy. Rodiče jako ten druhý, protože někdy přimět dítě k užívání léků je obtížný a poněkud nervózní úkol..

V akutních podmínkách se léky předepisují ve formě injekčních roztoků nebo intravenózní infúze. Důvodem je nejen skutečnost, že aktivní antihistaminika začínají pracovat rychleji a okamžitě pronikají do krve. Se stavem pacienta v bezvědomí je samo spolknutí léku jednoduše nemožné.

V případech, kdy alergická reakce potlačuje dýchací cesty, lze doporučit nosní spreje. Rychle eliminují otoky, usnadňují dýchání a pomáhají vyrovnat se s nádechem. Podobné přípravky jsou obzvláště populární v nejvyšších měsících sezónních alergií, například pylu určitých barev. Pomáhají také pacientům s přecitlivělostí na prach, srst koček a psů..

Pokud se alergie projeví jako kožní příznaky, lze předepsat masti a krémy se silným antipruritickým a dekongestantním účinkem. Výhodou této formy antihistaminika je lokalita jejího působení a rychlý nástup úlevy.

Antihistaminové kapky zmírní nepříjemné příznaky, které ovlivňují oči:

• slzení
• svědění
• pocit cizího těla;
• projevy konjunktivitidy.

Výhody a nevýhody léků nebo sedativ první generace

Antihistaminika této generace působí na všechny histaminové receptory, ačkoli byly vytvořeny pouze s ohledem na typ H1. Tyto receptory jsou umístěny v hladkých svalech orgánů: střeva a žaludek, průdušky, krevní cévy atd. Ale léky první linie také ovlivňují receptory H3, které pokrývají centrální a periferní nervový systém. Z tohoto důvodu je hlavním vedlejším účinkem léků přetrvávající sedativní a hypnotické účinky..

Nemůžete však omezit výhody léků první generace:

V některých případech drogy zůstávají jedinou první pomocí. Například intramuskulární injekce směsi difenhydraminu a analginum rychle snižuje horečku, což v nouzových situacích může zachránit životy.

Injekce difenhydraminu v kombinaci s analgetiky jsou kontraindikovány u diabetiků, astmatiků, pacientů s gastrointestinálními vředy. Pokud injekce nepomohla, musíte naléhavě zavolat sanitku, protože taková reakce může naznačovat pneumonii nebo nebezpečné onemocnění ledvin.

Nevýhody těchto léků jsou spojeny s mnohem více problémy než sedace:

• fondy nemají dlouhodobou akci, účinek velmi rychle zmizí;
• vzhledem k inhibici reakcí při jejich působení je nežádoucí pracovat s mechanismy nebo řídit auto;
• dlouhodobé užívání nebo předávkování může způsobit psychomotorickou agitaci;
• léky zvyšují opojný účinek alkoholu;
• s dlouhým průběhem se může objevit závislost, lék se přestane vyrovnávat s alergiemi.

Nejlepší léky

Suprastin

Suprastin na bázi chloropyraminu má poměrně rychlý terapeutický účinek. Proto je často předepsán v naléhavých případech, kdy je dávka zavedena intramuskulárně nebo intravenózně. Charakteristickým znakem léku zůstává krátkodobý pobyt v krevním řečišti a téměř úplné vyloučení z těla ledvinami. Ale v tom leží mínus léku: neměli by ho pít pacienti s renálním selháním.

• účinnost při zánět spojivek, kopřivka, Quinckeho edém, atopická dermatitida;
• levné náklady;
• nehromadí se v tělesných buňkách.

• sedativní účinek;
• není vhodný pro těhotné malé děti.

Tavegil

Tento lék je stále nezbytný jako další nástroj k léčbě anafylaktického šoku, pseudoalergických reakcí. Tavegil se také liší od ostatních léků této řady podle trvání účinku: antihistaminický účinek může trvat až 8 hodin.

• rozpočtový;
• rychle a trvale se vyrovnává se slzením a kýcháním během kvetení alergenových rostlin na jaře;
• zmírňuje otoky krku.

• alergický sám o sobě;
• zakázáno používání těhotnými ženami, dětmi mladšími jeden rok;
• inhibuje reakci.

Difenhydramin

Jeden z prvních antialergických léků. Difenhydramin v kompozici má další protizánětlivý účinek a zvyšuje účinek analgetik. Často se používá v naléhavých případech posádkami sanitky.

• efektivní;
• jde dobře s řadou určitých drog;
• levný.

• jasný inhibiční účinek na centrální nervový systém;
• může způsobit anémii;
• ovlivňuje srdeční frekvenci;
• vhodné pouze pro dospělé.

Diazolin

Lék je docela univerzální, protože zahrnuje širokou věkovou skupinu pacientů. Pro malé děti se vyrábí dětská uniforma. Trvání účinku užívání léku na bázi mebhydrolinu trvá dlouhou dobu.

• levný;
• univerzální;
• při dlouhodobé expozici;
• platí pro profylaktické použití.

• slabý jako hlavní lék pro závažné projevy alergických útoků;
• má širokou škálu vedlejších účinků;
• mnoho kontraindikací.

Peritol

Soli cyproheptadinu, které působí jako účinná látka, inhibují uvolňování histaminu. Proto je Peritol účinný téměř u všech podtypů alergie, navíc se používá k léčbě anorexie, extrémního vyčerpání těla a migrény..

• široká škála terapeutických účinků;
• sirupová forma pro kojence od dvou let;
• zlepšuje vstřebávání živin.

• není vhodný pro těhotné ženy a během kojení;
• způsobuje ospalost;
• vyvolává výskyt otoku;
• vede k nárůstu hmotnosti.

Výhody a nevýhody nesedativních léků druhé generace

Druhá generace ovlivňuje receptory selektivněji, proto je zbavena hypnotického účinku, neinhibuje centrální nervový systém. Léky však nemají okamžitý účinek, nejsou k dispozici v injekční formě a nejsou vhodné pro komplikované podmínky. Protože aktivní složky vstupují do těla v čisté formě, jsou tyto léky kontraindikovány u lidí s onemocněním jater..

Hlavní výhody nesedativních antihistaminů lze zvážit:

• nedostatek tablet na spaní;
• méně nežádoucích účinků;
• široký rozsah léčby;
• udržování terapeutické aktivity po dobu 8-12 hodin;
• možnost přijetí pacienty od dvou let.

Nevýhody druhé generace jsou:

• fatální účinky na srdeční frekvenci u lidí s onemocněním jater a ledvin;
• opožděný účinek;
• vysoká cena.

Nejlepší léky

Claritin

Nejúčinnější lék v generaci. Vhodné pro všechny věkové kategorie a bezpečné pro kojence do jednoho roku. Účinný na bronchiální a laryngospasmus, otoky, kožní podtypy alergií.

• platné za půl hodiny;
• neovlivňuje koncentraci;
• vhodné pro různé typy alergií.

• vysoká cena;
• negativní vliv na ledviny.

Fenistil

Dobrý nástroj pro ošetření kojenců pod přísným dohledem lékaře, vyráběný ve formě mastí, kapek. Recenze naznačují slabší účinek ve srovnání s Claritinem. Lék se však adekvátně vyrovnává s reakcí na slunce, potravinovými alergeny, zvířecími vlasy.

• blokuje produkci histaminu;
• účinek je rychlý;
• zmírňuje účinky interakce s velkým počtem alergenů.

• funguje jako slabá tabletka na spaní;
• nepřijatelné při užívání některých léků;
• nekompatibilní s alkoholem.

Histalong

Optimální nástroj pro léčbu chronických alergií, protože účinnost může trvat až 10 dní. Může být použit jako jediné léčivo při léčbě závažných alergických projevů..

• jedna dávka si zachovává účinek po dlouhou dobu;
• při použití nejsou zapotřebí další antihistaminika;
• účinný při chronických onemocněních.

• Je kontraindikován u lidí se srdečními chorobami, protože ovlivňuje jeho sval, mění frekvenci kontrakcí;
• nelze použít v akutních alergických podmínkách;
• drahý;
• zakázáno pro těhotné ženy, které pokračují v kojení a kojení.

Semprex

Lék s akrivastinem je účinný pro všechny typy alergií. Semprex se osvědčil v léčbě atopického ekzému, tepelných alergických reakcí.

• dokonale vnímán pacienty i při dlouhém průběhu léčby;
• postrádá účinek i nejlehčí sedace.

• kontraindikován při onemocnění ledvin, během těhotenství, laktace;
• diabetici by měli být opatrní;
• minimální věk pro zahájení léčby je 12 let.

Treksil

Selektivně potlačuje receptory histaminu, proto vůbec neovlivňuje emoční stav pacienta, neupravuje rychlost reakcí v nervovém systému. Tento léčivý přípravek prokázal účinnost v boji proti protrahovaným alergiím, neztrácí svou účinnost při akutních reakcích na dráždivé látky.

• nenarušuje procesy v centrální nervové soustavě;
• nevyvolává výskyt ospalosti;
• pomáhá s bronchiálním astmatem.

• má vysoký stupeň alergenicity.

Vlastnosti prostředků třetí (nové) generace nebo aktivních metabolitů

Klíčovou výzvou, kterým čelí farmakologické společnosti při vytváření zcela nových léků, bylo snížení počtu negativních vedlejších účinků. Vývojářům se podařilo vyrovnat účinek léků na kardiovaskulární, nervový systém, minimálně ovlivnit činnost ledvin. Bylo to možné díky skutečnosti, že terapeutické látky, které fungují jako součást nejnovější generace léčiv, vstupují do krevního oběhu ve formě metabolitů - produktů chemické reakce..

Třetí řada antihistaminik proto charakterizuje významné výhody:

• minimální spektrum vedlejších účinků;
• ohromná účinnost;
• dlouhodobý pozitivní účinek na alergického mediátora.

Existují však i nevýhody:

• vysoká cenová hladina;
• užívání antihistaminika u dětí mladších šesti let s těmito drogami není vždy možné.

Hlavní drogy

Léky s levocetirizinem

Levocetirizin kombinuje řadu analogových léčiv:

Léky potlačují receptory H1 a působí na histaminem závislé fázi imunopatologických procesů v těle. Po blokádě receptoru dochází k přetrvávajícímu antihistaminickému účinku, snižuje se cévní permeabilita a snižuje se odběr tekutin do tkání, což brání rozvoji bronchospasmu. Složka je účinná při léčbě sezónních a trvalých pylových alergií, pomáhá v boji proti alergické kopřivce a dermatózám. Účinek léků levocetirizinu se projeví po 12–60 minutách a trvá nejméně 24 hodin.

• vysoká účinnost při vyrážkách, svědění;
• téměř absolutní absence sedativního účinku při pozorování správné terapeutické dávky;
• rychlá úleva;
• délka prominutí.

• komponenta je vylučována ledvinami, proto ovlivňuje jejich práci;
• přechází do mateřského mléka;
• cena.

Desloratadinové přípravky

Moderní populární drogy s desloratadinem mají následující názvy:

Látka se vyznačuje prodlouženým účinkem na receptory H1, jejichž práce je blokována půl hodiny po podání. Antihistaminika na základě toho uvolňují křeče hladkých svalů, brání vzniku otoků, výrazně usnadňují reakci na alergickou rýmu a chronickou kopřivku. Kromě tablet je k dispozici také ve formě sirupu, vhodný pro děti od 1 roku do 12 let..

• funkční nástup účinku;
• nezávislost na jídle;
• minimální a vzácný inhibiční účinek;
• menší výskyt nežádoucích účinků.

• náklady;
• nemožnost terapie při chronickém selhání ledvin.

Fexofenadinové přípravky

Seznam dobrých léčivých přípravků s fexofenadinem je uveden u těchto léků:

Fexofenadin je zcela bez kardiotoxicity, a proto je vhodný pro pacienty se srdečními problémy. Je účinný při senné rýmě a úlech. Pro větší pohodlí se prodává ve formě tablet a suspenzí. Děti od 6 do 12 let jsou povoleny.

• neovlivňuje fungování kardiovaskulárního systému;
• schváleno pro léčbu předškolních dětí;
• rychle odstraňuje nežádoucí příznaky.

• přítomnost vedlejších účinků gastrointestinálního traktu ve formě nevolnosti, nadýmání, zvracení, žaludeční nevolnost;
• může způsobit agresivitu nebo ospalost;
• případy zvýšené teploty při užívání.

Lidové léky na alergie

Před začátkem používání účinných antihistaminů byly aktivně používány alternativní metody řešení alergií. Přitahuje je jejich nehormonální povaha a relativní bezpečnost. Ti, kteří z jakýchkoli důvodů nemohou používat moderní léky, se mohou vydat na kurz lidové metody.

Jakékoli zacházení s lidovými recepty musí být dohodnuto s lékařem! Při akutním průběhu onemocnění je použití pochybného průběhu kontraindikováno!

Použití léčivých rostlin je podle lidových tradic nedílnou součástí terapie. Infuze, odvar, inhalace a dokonce i koupele mají trvalý úlevu od rýmy, kopřivky, těžké senné rýmy a dalších stavů způsobených alergeny.

Například i nejmladší pacienti mohou být léčeni odvarem bobkového listu. Vyrážky jsou ošetřeny tekutinou, s rozsáhlým poškozením kůže, můžete si vavřínové koupele. Takové ošetření zmírňuje svědění, zarudnutí, urychluje hojení poškozených celků..

Vany s posloupností mají podobný účinek. Kromě toho můžete vypít odvar: dlouhý denní příjem pomáhá zbavit se chronických alergií.

Jeden z nejsilnějších antihistaminik přírodního původu zůstává mumií. Roztok může lubrikovat ekzém rozpuštěním 1 g složky ve 100 ml teplé vody. Snížením dávky na 1 g na 1 litr vody můžete připravit účinný nástroj pro orální podávání. Tato tekutina zmírňuje otok sliznice, ale má močopudný a relaxační účinek na střeva..

Co jsou antihistaminika a jak je užívat

Abyste pochopili, co jsou antihistaminika, musíte pochopit, co jsou histaminy a jak na ně působí antihistaminika..

Histaminy jsou látky, které se nacházejí v tzv. Žírných buňkách. Po kontaktu s alergenem se z mastocytů uvolňují histaminy, aby se neutralizovala provokující látka. Jsou to histaminy, které ovlivňují penetrační schopnost krevních cév a způsobují výskyt všech známých alergických příznaků (svědění, otok, zarudnutí, slzení, puchýře, vyrážka atd.) Existují tři typy receptorů, které při reakci se sloučeninou s histaminem mají různé účinky:

1. H1 receptory. V kombinaci s histaminem způsobuje svědění, bronchopulmonální křeče, zvyšují propustnost stěn krevních cév.

2. H2 receptory. Reagují na histaminy tím, že uvolňují svaly dělohy, zvyšují sekreci žaludku a zvyšují kontraktilitu myokardu.

3. H3 receptory. Je schopen inhibovat produkci histaminu a zabránit jeho vstupu do nervového systému.

Nyní bude mnohem snazší pochopit, co jsou antihistaminika a jak fungují..

Mechanismus účinku

Antihistaminika jsou látky, které mají schopnost blokovat (inhibovat) citlivost receptorů na histamin a zastavit akutní imunitní odpověď. Různé látky jsou zaměřeny na inhibici různých typů receptorů, a proto mají různý rozsah:

• Blokátory H1. Zbavte se příznaků alergie;
• H2 blokátory. Přispívají ke snížení žaludeční sekrece, používají se při léčbě žaludečních chorob;
• Blokátory H3. Používá se k léčbě onemocnění centrálního nervového systému.

Léky obsahující inhibitory receptoru H1 byly vynalezeny již v roce 1936 a od té doby se neustále zlepšují. Dnes existují generace antihistaminik I, II a III.

Antihistaminika 1. generace

Hlavní výhodou léků první generace je schopnost rychle zastavit imunitní odpověď. Současně účinek netrvá dlouho - asi 4-6 hodin.

Hlavní nevýhodou je schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou. Výsledkem je deprese centrálního nervového systému. Sedace se může lišit v závažnosti a projevuje se příznaky jako: ospalost, ztráta pozornosti, apatie. Psychomotorická agitace je také možná..

Sedativní účinek léků generace I způsobuje kontraindikace pro použití u lidí, jejichž činnost vyžaduje zvláštní péči nebo vyžaduje vysokou fyzickou aktivitu.

Mezi vedlejší účinky:

• slabost;
• bolest hlavy;
• nevolnost, zvracení;
• změny stolice;
• suché sliznice;
• pokles krevního tlaku;
• svalová slabost;
• ospalost;
• arytmie.

Prakticky všichni z nás vědí, jaké jsou antihistaminika první generace. Jsou to nejdostupnější, nejčastější a často používané k naléhavému odstranění alergických příznaků, k léčbě alergií neznámého původu, ke zmírnění svědění a snížení kožních reakcí, s alergickou rýmou, kinetózou, migrénou, astmatem.

Přípravy první generace jsou návykové, proto je jejich dlouhodobé používání nepřijatelné. Průběh přijímání nesmí přesáhnout 7-10 dnů.

Ve skupině 1. generace: „Suprastin“, „Daizolin“, „Diphenhydramin“, „Tavegil“, „Fenkarol“.

Antihistaminika II. Generace

Léky druhé generace jsou dokonalejší a postrádají inhibiční účinek na centrální nervový systém. Antihistaminický účinek se objevuje rychle a trvá 24 hodin, to znamená, že stačí jedna dávka denně.

Hlavní nevýhodou je kardiotoxický efekt. Antihistaminika II. Generace jsou schopna blokovat draslíkové kanály srdečního svalu. V důsledku toho - poruchy srdce. Tento účinek je posílen paralelním příjmem antidepresiv, makrolidů, antimykotik, grapefruitové šťávy.

Léky generace II nejsou předepisovány pro starší lidi, pacienty se srdečními chorobami ani pro lidi s těžkou dysfunkcí jater.

Možné nežádoucí účinky:

• suché sliznice;
• nevolnost a zvracení;
• úzkost;
• Deprese;
• poruchy stolice;
• bolest hlavy;
• zánět žaludku.

Antihistaminika II. Generace se používají k léčbě Quinckeho edému, alergické rýmy, pollinózy, kopřivky, ekzému, atopických chorob.

Délka přijímacího řízení může dosáhnout 12 měsíců.

Mezi skupiny drog druhé generace patří: „Loratadin“, „Fenistil“, „Claritin“, „Lomilan“, „Cladidol“, „Rupafin“ atd..

Antihistaminika III. Generace

Co jsou antihistaminika III. Generace? Jedná se o speciální látky - produkty metabolických procesů léčiv druhé generace, tzv. „Aktivní metabolity“. Metabolity jsou zbaveny nedostatků fondů generací I a II: potlačuje se centrální nervový systém a kardiotoxický účinek, vylučují se negativní účinky na játra, ledviny a gastrointestinální trakt.

Aktivní metabolity jsou přijatelné pro použití u široké škály pacientů k léčbě alergické konjunktivitidy, rinitidy, pollinózy, atopické dermatitidy, kopřivky, ekzému, astmatu.

Vedlejší účinky jsou prakticky sníženy na nulové hodnoty. Je však občas možné:

• bolest hlavy;
• bolest svalů
• slabost;
• zánět žaludku;
• nevolnost, zvracení;
• arytmie;
• suché sliznice.

Přípravy třetí generace jsou přípustné pro průběžné používání.

Kontraindikací pro užívání metabolitů je těhotenství, rané dětství, individuální nesnášenlivost kterékoli ze složek.

Do skupiny metabolitů patří následující léky: Zirtek, Telfast, Erius.

Léky pro děti

Většina antihistaminik je kontraindikována v raném dětství. Alergické reakce jsou však často náchylné kojenci. Lék by proto měl vybrat pouze zkušený odborník.

Pro rychlé odstranění alergických příznaků v raném dětství je přípustné užívat léky první generace. Pro odstranění kožních projevů je možné použít antihistaminické masti a krémy.

Po celou dobu užívání antihistaminik je třeba pečlivě sledovat stav dítěte a v případě výskytu nežádoucích účinků okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.!

Co je antihistaminika, zná dobře pouze odborníka a pouze zkušený alergolog si může vybrat lék a dávku, která je pro vás ta pravá. Samoléčení může vést k nenapravitelným následkům!

Generace antihistaminik

(P. Creticos, 1993).

1. generace - působí na periferní a centrální H₁-histaminové receptory, mají sedativní účinek, nemají další antialergický účinek.

• bamipin (Soventol, mast)
• dimetinden (Fenistil)
• difenhydramin (Dimedrol, Benadryl)
• Clemastine (Tavegyl)
• mebhydrolin (Diazolin, Omeril)
• oxatomid (pozlátko)
• promethazin (Pipolphen, Diprazin)
• feniramin (Avil)
• Chifenadin (Phencarol)
• chloropyramin (Suprastin)

s antiserotoninovým účinkem

• Dimebone (Dimebone)
• setastin (Loderix)
• cyproheptadin (Peritol)

2. generace - působí na histaminové receptory a stabilizuje membránu žírných buněk.

• ketotifen (Zaditen et al.)

3. generace - působí pouze na periferní H₁-histaminové receptory, nezpůsobují sedativní účinek, stabilizují membránu žírných buněk a mají další antialergický účinek.

• akrivastin (Semprex)
• astemizol (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• terfenadin (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• fexofenadin (Telfast)
• loratadin (Claritine)
• cetirizin (Zyrtec)
• Ebastin (Kestine)
• acelastin (Allergodil)
• levocabastin (Histimet)

Tabulka 2. Charakteristika moderních antihistaminik.

Tabulka 3: Kritéria pro výběr antihistaminik

1. Realizovatelnost výběru léčiva s dalším antialergickým účinkem:

• celoroční alergická rýma;
• sezónní alergická rýma (konjunktivitida) s trváním sezónních exacerbací> 2 týdny;
• chronická kopřivka;
• atopická dermatitida;
• alergická kontaktní dermatitida;
• časný atopický syndrom u dětí.

2. Pacient má specifické problémy:

• děti do 12 let:
  • loratadin (Claritine)
  • cetirizin (Zyrtec)
  • terfenadin (Trexyl)
  • astemizol (Hismanal)
  • dimetinden (Fenistil)
• děti 1-4 let s časným atopickým syndromem:
  • cetirizin (Zyrtec)
  • loratadin (Claritine)
• těhotná žena:
  • loratadin (Claritine)
  • fexofenadin (Telfast)
  • astemizol (Hismanal)
• ženy během kojení:
  • Clemastine (Tavegyl)
  • feniramin (Avil)
• pacienti se selháním ledvin:
  • loratadin (Claritine)
  • astemizol (Hismanal)
  • terfenadin (Trexyl)
• pacienti se zhoršenou funkcí jater:
  • loratadin (Claritine)
  • cetirizin (Zytrec)
  • fexofenadin (Telfast)

· Antihistaminika

... historicky se termín „antihistaminika“ rozumí léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory a které se používají jako antisekreční léky (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), se nazývají H2 blokátory histaminu.

V roce 1942 byly vytvořeny první antagonisty N-receptorů, které splňovaly požadavky na léčiva. Od tohoto období začala éra masivního používání antihistaminik v široké lékařské praxi.

Klasické antagonisty N-receptorů (nebo léky první generace) jsou reprezentovány hlavně 6 skupinami chemických sloučenin odvozených od ethanolaminu, fenothiazinu, ethylendiaminu, alkylaminu, piperazinu a piperidinu. Na globálním farmaceutickém trhu bylo současně přítomno až několik desítek těchto léků..

Tato situace byla způsobena některými běžnými zvláštními vlastnostmi antagonistů H-receptorů první generace. Nejdůležitější z nich lze shrnout následovně. Tato léčiva v terapeutických dávkách relativně slabě vážou H-receptory, protože jsou kompetitivními antagonisty histaminu, což vysvětluje relativně krátkodobý účinek jejich působení a potřebu opakovaných terapeutických dávek během dne a poměrně vysokých.

Léky generace I nemají velmi vysokou selektivitu účinku, a proto mohou v terapeutických dávkách blokovat receptory jiných mediátorů (M-cholinergní receptory, 5HT receptory, a-adrenergní receptory, D-receptory), což je spojeno s řadou nežádoucích vedlejších účinků (na kardiovaskulární systém), gastrointestinální trakt, vidění, sliznice atd.). Centrální účinky těchto léků, které procházejí hematoencefalickou bariérou a mají sedativní účinek, stejně jako stimulují chuť k jídlu, jsou dobře známy. Velmi důležitou nežádoucí vlastností léků první generace je tachyfylaxe, to znamená snížení antihistaminového účinku při dlouhodobém užívání (více než 7-10 dní). Proto byla nutná přítomnost velkého počtu antagonistů H-receptoru na farmaceutickém trhu, aby bylo možné během dlouhodobé léčby nahradit jedno léčivo jiným..

Přes uvedené nežádoucí vlastnosti antagonistů H-receptorů první generace jsou tato léčiva stále široce používána a v některých případech dokonce z pokročilých lékařských důvodů. S akumulací klinických a farmakologických zkušeností se ukázalo, že v určitých klinických situacích lze pro terapeutické účely použít vlastnosti, které jsou nežádoucí za běžných podmínek (sedativní účinek, schopnost blokovat jiné typy receptorů, krátké trvání účinku), pokud lze použít frakci dávky. Nepochybnou výhodou antagonistů H-receptorů první generace je množství dávkových forem, včetně injekčních. Kromě toho je možné vzít v úvahu nejen kolosální lékařské zkušenosti, ale také relativně nízké náklady na tyto léky ve srovnání s léky nejnovější generace..

Antihistaminika 1. generace: difenhydramin (difenhydramin, benadryl, alergen), klemastin (tavegil), doxylamin (decaprin, donormil), difenylpyralin, bromodifenhydramin, dimenhydrinát (dedalon, dramamin), chloropyramin (suprastin, anmepiril, pyrimin) chlorofeniramin, dexchlorfeniramin, feniramin (avil), mebhydrolin (diazolin), quifenadin (fenkarol), sequifenadin (bicarfen), promethazin (fenergan, diprazin, pipolfen), trimeprazin (teralen), oxomemazin, mimezis, alyme, (bonin), cyproheptadin (peritol).

Pro antihistaminika 1. generace (sedativa) jsou nejcharakterističtější následující farmakologické vlastnosti:
• Uklidňující účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, snadno rozpustných v lipidech, dobře pronikne hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 mozku. Jejich sedativní účinek možná spočívá v blokování centrálních receptorů serotoninu a acetylcholinu. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se liší u různých léků au různých pacientů od mírných po těžké a zvyšuje se v kombinaci s alkoholem a psychotropními drogami. Některé z nich se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji u mírných terapeutických dávek u dětí a u vysokých toxických dávek u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků během práce vyžadovat pozornost. Všechna léky první generace potencují účinky sedativních a hypnotických léků, narkotických a nenarkotických analgetik, inhibitorů monoaminooxidázy a alkoholu.
• Anxiolytický účinek hydroxyzinu může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrální nervové soustavy.
• Atanolové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejčastější pro etanolaminy a ethylenediaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poškození zraku. Tyto vlastnosti poskytují účinnost diskutovaných léků na nealergickou rinitidu. Současně mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k infravezikální obstrukci adenomu prostaty atd..
• Antiemetický a protičerpávací účinek pravděpodobně také souvisí s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meklizin) léky snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto mohou být použity při onemocnění pohybem.
• Řada blokátorů H1-histaminu snižuje příznaky parkinsonismu v důsledku centrální inhibice účinků acetylcholinu.
• Antitusický účinek je nejcharakterističtější pro difenhydramin, je realizován přímým působením na centrum kašle v medulla oblongata.
• Antiserotoninový účinek, primárně charakteristický pro cyproheptadin, určuje jeho použití v migrénách.
• α1-blokující účinek s periferní vazodilatací, zejména vlastní sérii antihistaminových fenothiazinů, může vést k přechodnému snížení krevního tlaku u citlivých jedinců.
• Lokální anestetický účinek (podobný kokainu) je charakteristický pro většinu antihistaminik (dochází k poklesu propustnosti membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Současně mají systémové účinky podobné chinidinu, které se projevují prodlužováním refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie.
• Tachyfylaxe: snížení antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2-3 týdny.
• Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace v krátké době expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je v parenterální formě..

Strategie vytváření nových antihistaminů se změnila poté, co byla na konci 60. let stanovena heterogenita H receptorů. Ukázalo se, že vnější projevy alergií jsou zprostředkovány působením histaminu na 1. typ receptoru. A ačkoliv v současnosti jsou známy 4 typy těchto receptorů, zůstává zřejmé, že vnější projevy alergické reakce jsou výsledkem působení histaminu na 1. typ receptorů (receptory H1). Úkolem proto bylo vytvořit vysoce selektivní blokátory receptorů H1 v nepřítomnosti blokády jiných receptorů a ztráty dalších nežádoucích vlastností, zejména sedace a tachyfylaxe..

Na konci 70. let byla nalezena sloučenina (terfenadin), která náhodně splnila výše uvedené požadavky. Následně byl seznam sloučenin s takovými vlastnostmi doplněn o nová činidla, která tvořila skupinu antagonistů H1 receptorů druhé generace, která v té době zahrnovala astemizol, loratadin, cyterisin, ebastin. Terfenadin a astemizol nyní opustily farmaceutický trh kvůli známému nežádoucímu vedlejšímu účinku na kardiovaskulární systém..

Všichni zástupci léků druhé generace patřících k různým typům chemických sloučenin mají podobné vlastnosti, což naznačuje jejich výhody oproti lékům první generace. Léky generace II mají vysokou afinitu k receptorům H1, většina z nich jsou nekompetitivní blokátory. tato vlastnost vyžaduje stručné vysvětlení. Hypotéza, že blokáda není kompetitivní kvůli selektivní vazbě na receptor H1, se zdá rozumná, ale nikoli v oblasti aktivních center zodpovědných za vazbu na histamin, ale v jiných oblastech. Proto histamin nemůže vytěsnit antagonistu navázaného na receptor, který je po dlouhou dobu zadržen ve vázaném stavu, což brání konformaci receptoru, ke které dochází, když interaguje s mediátorem (histamin), a je nezbytný pro přenos signálu do buňky.

Pro léky druhé generace je tedy vysoká afinita k receptoru H1. Vazebná síla antagonisty s receptorem H1 zajišťuje trvání jeho působení, a proto možnost jedné dávky léčiva během dne. Vzhledem k vysoké selektivitě blokády přesně H1 receptorů, léky druhé generace v terapeutických dávkách neblokují receptory jiných mediátorů, a proto nemají nežádoucí vedlejší účinky charakteristické pro antagonisty H1 receptorů první generace. Fyzikálně-chemické vlastnosti léků druhé generace mohou prakticky eliminovat nebo významně snížit jejich pronikání hematoencefalickou bariérou a tím eliminovat centrální účinky, včetně sedace. Dokonce i pro cetirizin, který v řadě studií prokázal sedativní účinek v mírně větším procentu případů než ve skupinách s placebem, je tento účinek nesrovnatelně méně výrazný než v předchůdci cetirizinu - hydroxyzinu. Konečně tyto léky z velké části nevykazují tachyfylaxi, to znamená, že je mohou pacienti používat dlouhodobě bez náhrady jinými antihistaminiky. Tato léčiva mohou být také použita pro širší klinické indikace: při chronických alergických stavech bez změny jednoho antagonisty na jiného, ​​u bronchiálního astmatu, v kombinaci s projevy vyžadujícími jmenování antagonistů receptoru H1. konečně, s vytvořením antagonistů H1 receptorů druhé generace, se otevřela možnost použití antihistaminik u lidí zapojených do činností vyžadujících zvýšenou pozornost, což je zvláště důležité v naší době.

Některé z drog první generace jsou ve svých individuálních vlastnostech blízké drogám druhé generace. Tak například acrivastin, jehož použití zahrnuje frakční použití (třikrát denně), je poměrně vysoce selektivním blokátorem receptorů H1, je pouze částečně metabolizován a málokdy má sedativní účinek. Původní třída antihistaminů vytvořená domácími vědci (M. D. Mashkovsky, M. E. Kaminka) jsou chinuklidinové deriváty. Známý lék této skupiny, fencarol (chifenadin), se také podobá lékům druhé generace s vysokou afinitou k receptorům H1, nízkou sedací a dobrým bezpečnostním profilem. Kromě antagonistického účinku na receptory H1 zvyšuje aktivitu diaminoxidázy (histaminázy), a proto má další antialergický účinek v důsledku destrukce histaminu uvolněného během alergické reakce.

Antihistaminika II. Generace: akrivastin (semprex), astemizol (gismanal), dimetinden (fenistil), oxatomid (tinset), terfenadin (bronal, histadin), azelastin (alergodil), levocabastin (histimet), misolastin, loratadin, epistratin () (aliance), bastin (kestin), bamipin (soventol).

Nejběžnější antihistaminika II. Generace (nesedativní) jsou následující vlastnosti:
• Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
• Rychlý nástup klinického účinku a trvání účinku. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na proteiny, kumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a zpožděnému vylučování.
• Minimální sedace při užívání léčiv v terapeutických dávkách. Je to vysvětleno slabým průchodem hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturních rysů těchto látek. U některých zvláště citlivých jedinců se může vyskytnout mírná ospalost, což je zřídka příčinou stažení drog..
• Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém používání.
• Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením intervalu QT a poruchou srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antimykotiky (ketokonazol a intrakonazol), makrolidů (erytromycin a klarithromycin), antidepresiv (fluoxetin, sertralin a paroxetin), s použitím grapefruitové šťávy a také u pacientů se závažnou funkcí jater..
• Nedostatek parenterálních forem, některé z nich (azelastin, levocabastin, bamipin) jsou však dostupné jako topické formy.

Antihistaminika III. Generace (metabolity). Další způsoby, jak zlepšit antagonisty receptorů H1, byly bohužel vyvolány negativními okolnostmi. Skutečností je, že většina léků v této sérii byla proléčiva, tj. Farmakologicky aktivní metabolity se v těle vytvářejí z počáteční formy, které mají metabolický účinek. Pokud by počáteční sloučenina na rozdíl od svých metabolitů měla nežádoucí účinky, pak by výskyt podmínek, za kterých se její koncentrace v těle zvýšila, mohl vést k vážným následkům. Přesně to se stalo současně s drogami terfenadinem a astemizolem. Z tehdy známých antagonistů receptorů H1 nebyl pouze cetirizin proléčivem, ale skutečným lékem. Je to konečný farmakologicky aktivní metabolit léčiva první generace hydroxyzinu. S použitím cetirizinu jako příkladu se ukázalo, že mírná metabolická modifikace původní molekuly umožňuje získat kvalitativně nový farmakologický přípravek. Podobný přístup byl použit pro získání nového antihistaminika, fexofenadinu, vytvořeného na základě konečného farmakologicky aktivního metabolitu terfenadinu. Základní rozdíl mezi antihistaminiky III. Generace je tedy v tom, že se jedná o aktivní metabolity antihistaminů předchozí generace. Jejich hlavním rysem je neschopnost ovlivnit QT interval. V současné době jsou přípravky třetí generace zastoupeny cetirizinem a fexofenadinem. Tyto léky neprocházejí hematoencefalickou bariérou, a proto nemají vedlejší účinky na centrální nervový systém. Kromě toho mají moderní antihistaminika některé významné další antialergické účinky: snižují expresi adhezních molekul (ICAM-1) a potlačují sekreci IL-8, GM-CSF a sICAM-1 indukovanou eosinofilem z epiteliálních buněk, snižují závažnost alergenem indukovaného bronchospasmu, snížit jev bronchiální hyperreaktivity.

Antihistaminika 3. generace: cetirizin (zirtec), fexofenadin (telfast).

Antihistaminika jsou tedy antialergickými agens skutečně nevyčerpaných možností. Směrování výzkumného úsilí za účelem zvýšení afinity těchto sloučenin k receptorům H1 na jedné straně a rozšíření a posílení schopnosti inhibovat funkci cílových buněk na druhé straně nám umožní produktivně realizovat myšlenku antialergických multifunkčních léků, které mohou nahradit glukokortikosteroidy jako léky s lepším bezpečnostním profilem.

Profesor L.A. Goryachkina
RMAPO, Moskva

60 let se antihistaminika (AGP) používají při léčbě následujících alergických onemocnění:

• alergická rýma (sezónní a celoroční)
• alergická konjunktivitida
• alergická kožní onemocnění (atopická dermatitida, akutní a chronická kopřivka, Quinckeho edém atd.)
• alergické reakce na kousnutí hmyzem a bodnutí
• prevence komplikací se SIT a dalšími.

Pokusy o použití nově získaných antihistaminů širší než logicky odůvodněné diskreditují i ​​ty léky, jejichž účinnost při léčbě histaminergních symptomů je extrémně vysoká.

Alergická onemocnění, zejména alergická rinitida, atopická astma, chronická idiopatická kopřivka, atopická dermatitida, patří mezi nejčastější patologické stavy u lidí. Přestože tato onemocnění obvykle nepředstavují ohrožení života, mohou významně narušit kvalitu života pacientů. Alergická onemocnění mají podobnou patogenezi a ve skutečnosti je lze považovat za lokální projevy systémového alergického zánětu. Jedním z hlavních mediátorů alergických reakcí je histamin, proto blokátory H zůstávají prostředkem volby při léčbě alergických onemocnění, zejména rýmy a chronické kopřivky.₁histaminové receptory.