Alergie je stav přecitlivělosti na látky s antigenními vlastnostmi. Alergické reakce se mohou vyvíjet velmi rychle (během několika minut) a hodiny pokračují - okamžité reakce (anafylaktický šok, sérové nemoci, Quinckeho edém, senná rýma, kopřivka atd.) A mohou se zvyšovat po celé hodiny a dny a trvat týdny - pomalé reakce (dermatitida, autoimunitní reakce, rejekční reakce transplantovaných tkání atd.). Alergická onemocnění jsou rozšířená a podle WHO pokrývají asi 40% světové populace. Příčinou vzniku alergických reakcí jsou alergeny (antigeny), které způsobují stav přecitlivělosti těla. Mohou být exogenního a endogenního původu. Patří sem léky, některé potravinové složky, rostlinný pyl, domácí chemikálie, infekční agens atd. Za určitých podmínek způsobují v těle tvorbu protilátek (senzibilizace těla) a při opakovaném kontaktu vyvolává alergická reakce alergickou reakci..
Rozlišují se dva typy protilátek: buněčné (fixní), způsobující alergické reakce opožděného typu a volné protilátky zapojené do alergických reakcí okamžitého typu. Tvorba komplexů alergenu s protilátkami aktivuje proteolytické a lipolytické enzymy, uvolňuje z buněk biologicky aktivní látky - histamin, serotonin, bradykinin atd..
Hlavní roli v patogenezi alergických reakcí hraje histamin. Uvolňování histaminu závisí na poměru cyklického AMP k GMF v buňce. První utiskuje a druhý stimuluje jeho uvolnění. Tzv. Liberálové histaminu (tubocurarin, morfin, kopřiva jed, včelí a hadí jedy atd.) Zvyšují výnos. V těle se mohou během chemické přeměny potravinářských látek (jahody, ústřice, žloutky atd.) V těle tvořit osvoboditelé..
Inaktivace histaminu se provádí několika způsoby: oxidační deaminace (histamináza), acetylace nebo methylace, vazba na heparin nebo tkáňové proteiny.
Ve fyziologických koncentracích je histamin nezbytný k udržení normálního fungování, při vyšších hladinách způsobuje řadu specifických účinků: kapiláry se rozšiřují a zvyšuje se jejich propustnost, což vede ke snížení množství cirkulující krve a ke snížení krevního tlaku s možným rozvojem nedostatečného přísunu krve do životně důležitých orgánů, šokem, ztrátou vědomí, zvyšuje se hladký sval, zvyšuje se sekrece žaludeční šťávy, zvyšuje se uvolňování adrenalinu a glukokortikoidů.
Serotonin se nachází téměř ve všech orgánech a tkáních. Alergické reakce spolu s histaminem zahrnují také jiné biologicky aktivní látky - serotonin (vyskytující se téměř ve všech orgánech a tkáních), bradykinin, acetylcholin, heparin, „alergická látka s nízkou reakcí“.
Výskyt alergického onemocnění závisí na mnoha podmínkách: reaktivita těla, charakteristika alergenu, stav bariérových systémů a hormonální regulace. Nejzávažnější alergickou reakcí je anafylaktický šok (viz kapitola „Nouzové podmínky“)..
Racionální terapie alergických procesů zahrnuje několik fází: zastavení kontaktu s alergenem, inhibice tvorby biologicky aktivních látek, inhibice jejich interakce s receptory, aktivace rozkladu a vazby histaminu, inhibice tvorby protilátek a komplexů antigen-protilátka, stimulace vyčerpání zásob protilátek (specifická desenzibilizace). Pro alergie bezprostředního typu se používají hlavně:
1) léky, které zabraňují uvolňování histaminu a dalších mediátorů alergie - glukokortikoidy a ACTH, kyselina kromoglicic (sodná sůl kromolynu, intal);
V případě alergie opožděného typu se používají léky, které potlačují imunogenezi a zánět (glukokortikoidy, cytostatika, NSAID).
Antihistaminika zahrnují difenhydramin (difenhydramin), chloropyramin (suprastin), promethazin (diprazin, pipolfen), mebhydrolin (diazolin), klemastin (tavegil), chifenadin (fenkarol). Soutěží s histaminem o receptory na buněčných membránách, aniž by významně ovlivňovaly jeho uvolňování. Membrány mají dva typy histaminových receptorů H1 a H2. Histamin H 1 excitace- receptory vedou k vazodilataci, křečím hladkých svalů a dalším projevům alergií. Reakce histaminu s H2-receptory se odrážejí v sekreci žaludeční šťávy. "Zavřít" H 2-receptory cimetidin, ranitidin, famocid (famotidin). Tyto léky se používají ke snížení sekrece žaludku v žaludečních vředech a gastritidě..
Antihistaminika použitá při alergických onemocněních blokují hlavně H1-buněčné receptory. Nejvýraznější aktivita je (v sestupném pořadí): diprazin, tavegil, suprastin, difenhydramin. Nx je předepsán pro různé alergické procesy: anafylaktický šok, senná rýma, alergická dermatitida, Quinckeho edém, kopřivka, alergie na léky atd..
Antihistaminika způsobují další farmakologické účinky. Tyto léky tedy mají sedativní vlastnosti (diprazin, suprastin, difenhydramin), a proto se používají jako sedativa, nikoli však k ambulantní léčbě osob, jejichž profese vyžaduje zvýšenou pozornost (řidiči, dispečeři atd.); v takových případech je nutné předepsat další antihistaminika (fenkarol, diazolin), které neovlivňují centrální nervový systém.
Tyto léky mají také sedativní vlastnosti (diprazin, suprastin, difenhydramin), a proto se používají jako sedativa, nikoli však k ambulantní léčbě osob, jejichž profese vyžaduje zvýšenou pozornost (řidiči, dispečeři atd.), Ale takové V případech, kdy je nutné předepsat další antihistaminika (fenkarol, diazolin), které neovlivňují centrální nervový systém. Mají lokální anestetický a analgetický účinek, zesilují účinek analgetik, lokální anestetika, prášky na spaní, barbituráty, trankvilizéry, léky (zejména diprazin). Všechny (více diprazin, méně difenhydramin) inhibují nevolnost, zvracení. Diphenhydramin, diprazin, suprastin mají adrenolytické, gangliové blokující a centrální cholinolytické vlastnosti.
Při dlouhodobém používání antihistaminů terapeutický účinek postupně oslabuje, což znamená, že je vhodné pravidelně vyměňovat jeden lék za jiný.
Vedlejší účinky se mohou projevit snížením slinění, narušením akomodace, hypotenzí při rychlém intravenózním podání a depresí centrálního nervového systému. Vysoké dávky způsobují motorickou a mentální agitaci, nespavost, třes, zvýšenou excitabilitu reflexu. U onemocnění jater a ledvin používejte antihistaminika opatrně.
Hormony kůry nadledvin, glukokortikoidy, zaujímají zvláštní místo v léčbě alergických procesů (viz kapitola „Hormonální drogy“). Glukokortikoidy mění produkci protilátek, proliferaci lymfocytů, inhibují tvorbu histaminu a funkci T-zabijáků. Nejzávažněji potlačují zánětlivou odpověď. V závislosti na formě a závažnosti alergického procesu se glukokortikoidy podávají parenterálně, orálně a topicky. Trvání, dávka a rozvrh jsou stanoveny individuálně. Lokální aplikace glukokortikoidů je velmi důležitá, protože jejich úroveň v zaměření na alergické poškození je snížena. Pro lokální léčbu onemocnění alergické geneze se často používají glukokortikoidní masti "Fluorocort", "Sinalar", "Lorinden" a další..
Cromolin-sodík (intal) a ketotifen (zaditen), označují léčiva, která blokují uvolňování mediátorů alergie z žírných buněk. Inhibuje aktivitu fosfodiesterázy, která je doprovázena akumulací cAMP, a stabilizuje membránu žírných buněk. Používá se k prevenci atopického bronchiálního astmatu s alergickou rýmou, konjunktivitidou atd. Antagonisté vápníku (verapamil, fenygidin) mohou také blokovat liberalizaci histaminu ze žírných buněk..
U alergických onemocnění lze použít látky, které zvyšují vazbu histaminu. Za tímto účelem je předepsán histaglobin (histaglobulin)..
V autoalergických procesech se používají imunosupresivní látky (azathioprin, methotrexát, cyklofosfamid nebo cyklofosfamid, cytostatická antibiotika). Inhibují spolupráci imunitních buněk, proliferaci lymfocytů a tvorbu protilátek.
Často se také předepisují léky, jejichž směr působení je opačný než alergenní zprostředkovatelé (funkční antagonisté). Mezi tyto léky patří adrenalin, efedrin, mesaton (adrenergní agonisté), aminofylin, papaverin (antispasmodika) atd..
Aplikuje se perorálně, intramuskulárně, intravenózně (kapání) a externě.
Dostupné v práškových tabletách 0,02; 0,03 a 0,05 g; ampule a zkumavky s injekční stříkačkou 1 ml 1% roztoku.
Aplikováno orálně, intramuskulárně a intravenózně.
K dispozici v tabletách po 0,025 g; v ampulích po 1 ml 2% roztoku.
Přiřazení uvnitř (po jídle), intramuskulárně a intravenózně jako součást lytických směsí.
Dostupné v tabletách a tabletách 0,025 g: tablety 0,025 a 0,05 g v ampulích po 2 ml 2,5% roztoku.
Přiřadit dovnitř (po jídle).
K dispozici v tabletách po 0,05 a 0,1 g.
K dispozici v kapslích a tabletách o hmotnosti 0,001 g; v sirupu obsahujícím 0,2 mg léčiva v 1 ml.
Používá se perorálně, intramuskulárně nebo intravenózně.
K dispozici v tabletách o hmotnosti 0,001 g; v ampulkách 2 ml 0,1% roztoku.
Antihistaminika: od difenhydraminu po telfast
Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají H2-histaminový blok
Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminů. První z nich se používají k léčbě alergických onemocnění, druhá se používají jako antisekreční léky.
Histamin, tento hlavní mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, zánět atd. Po téměř 20 letech byly v roce 1936 vytvořeny první látky s antihistaminovou aktivitou (Bovet D., Staub A.). A již v 60. letech byla prokázána heterogenita receptorů v těle vůči histaminu a byly rozlišeny jejich tři podtypy: H1, H2 a H3, které se liší strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky, ke kterým dochází během jejich aktivace a blokády. Od té doby začíná aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik.
Četné studie ukázaly, že histamin, působící na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické alergické symptomy a antihistaminika, která selektivně blokují receptory typu H1, jsou schopny jim zabránit a zastavit je.
Většina použitých antihistaminů má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Mezi ně patří následující účinky: antipruritické, dekongestantní, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetizace, jakož i prevence bronchospasmu indukovaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokádou histaminu, ale strukturálními rysy..
Antihistaminika blokují účinek histaminu na receptory H1 mechanismem kompetitivní inhibice a jejich afinita k těmto receptorům je mnohem nižší než afinita histaminu. Proto tato léčiva nejsou schopna vytlačit histamin spojený s receptorem, blokují pouze neobsazené nebo uvolněné receptory. V souladu s tím jsou blokátory H1 nejúčinnější při prevenci alergických reakcí okamžitého typu a v případě rozvinuté reakce zabraňují uvolňování nových dávek histaminu..
Podle jejich chemické struktury jsou většinou aminy rozpustné v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je vázáno k aminoskupině prostřednictvím molekuly dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X). Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Znát jeho složení, jeden může předpovídat sílu drogy a jeho účinky, například, schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.
Existuje několik klasifikací antihistaminik, ačkoli žádná z nich není obecně přijímána. Podle jedné z nejpopulárnějších klasifikací jsou antihistaminika rozdělena do léků první a druhé generace v době vytvoření. Léky první generace se také nazývají sedativy (podle dominantního vedlejšího účinku), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je obvyklé izolovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nová léčiva - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují také nedostatek sedace a kardiotoxické účinky charakteristické pro léky druhé generace (viz tabulka).
Kromě toho je chemická struktura (v závislosti na X-vazbě) antihistaminů rozdělena do několika skupin (ethanolaminy, ethylenediaminy, alkylaminy, deriváty alfakarbolinů, chinuklidin, fenothiazin, piperazin a piperidin).
Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny jsou vysoce rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako konkurenční blokátory se reverzibilně vážou na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Nejcharakterističtější z nich jsou následující farmakologické vlastnosti..
- Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, snadno rozpustných v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 mozku. Jejich sedativní účinek možná spočívá v blokování centrálních receptorů serotoninu a acetylcholinu. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se liší u různých léků au různých pacientů od mírných po těžké a zvyšuje se v kombinaci s alkoholem a psychotropními drogami. Některé z nich se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji u mírných terapeutických dávek u dětí a u vysokých toxických dávek u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků během práce vyžadovat pozornost. Všechna léky první generace potencují účinky sedativních a hypnotických léků, narkotických a nenarkotických analgetik, inhibitorů monoaminooxidázy a alkoholu.
- Anxiolytický účinek vlastní hydroxyzinu může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
- Atropinové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejcharakterističtějšími ethanolaminy a ethylenediaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poškození zraku. Tyto vlastnosti poskytují účinnost diskutovaných léků na nealergickou rinitidu. Současně mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k infravezikální obstrukci adenomu prostaty atd..
- Antiemetický a protičerpávací účinek je pravděpodobně také spojen s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meklizin) léky snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto mohou být použity při onemocnění pohybem.
- Řada blokátorů H1-histaminu snižuje příznaky parkinsonismu v důsledku centrální inhibice účinků acetylcholinu.
- Antitusický účinek je nejvíce charakteristický pro difenhydramin, je realizován díky přímému účinku na centrum kašle v medulla oblongata.
- Antiserotoninový účinek, primárně charakteristický pro cyproheptadin, určuje jeho použití v migréně.
- Blokující účinek α1 s periferní vazodilatací, zejména u řady antihistaminových fenothiazinů, může vést k přechodnému snížení krevního tlaku u citlivých jedinců.
- Lokální anestetický (kokainový) účinek je charakteristický pro většinu antihistaminik (dochází k poklesu propustnosti membrán pro sodné ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Současně mají systémové účinky podobné chinidinu, které se projevují prodlužováním refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie.
- Tachyfylaxe: snížení antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2-3 týdny.
- Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace krátkou dobou expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je k dispozici v parenterálních formách. Všechny výše uvedené i nízké náklady určují široké použití antihistaminik v dnešní době.
Navíc, mnoho z diskutovaných vlastností umožnilo zaujmout mezeru v oblasti léčby určitých patologií (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, nemoci z pohybu atd.), Které nejsou spojeny s alergiemi „starých“ antihistaminik. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných přípravků používaných na nachlazení, jako sedativa, prášky na spaní a další složky..
Nejběžněji používané jsou chloropyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, promethazin, fenkarol a hydroxyzin.
Chloropyramin (suprastin) je jedním z nejpoužívanějších sedativních antihistaminů. Má výraznou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergní a mírný antispasmodický účinek. Účinný ve většině případů pro léčbu sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různých etiologií; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících pohotovostní péči. Poskytuje širokou škálu použitých terapeutických dávek. Nehromadí se v krevním séru, proto při dlouhodobém používání nezpůsobuje předávkování. Suprastin je charakterizován rychlým nástupem účinku a krátkým trváním (včetně vedlejšího) účinku. V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními H1-blokátory, aby se prodloužilo trvání antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To je objektivně spojeno s prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jeho klinického účinku, přítomností různých lékových forem, včetně injekčních, a nízkými náklady.
Diphenhydramin, nejznámější v naší zemi pod názvem difenhydramin, je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Vzhledem k významnému cholinolytickému účinku má antitusický, antiemetický účinek a současně způsobuje suchou sliznici, zadržování moči. Kvůli lipofilitě dává difenhydramin výraznou sedaci a může být použit jako prášky na spaní. Má významný lokální anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa pro nesnášenlivost novokainu a lidokainu. Difenhydramin je přítomen v různých lékových formách, včetně pro parenterální použití, což určilo jeho široké použití v pohotovostní terapii. Značný rozsah vedlejších účinků, nepředvídatelnosti následků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost jeho používání a pokud možno i použití alternativních prostředků..
Clemastin (tavegil) je vysoce účinný antihistaminikum podobné svým účinkům jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou. Existuje také v injekční formě, která může být použita jako další lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na clemastin a další antihistaminika s podobnou chemickou strukturou..
Cyproheptadin (peritol), spolu s antihistaminikem, má významný antiserotoninový účinek. V tomto ohledu se používá hlavně u některých forem migrény, dumpingového syndromu, jako prostředku ke zvýšení chuti k jídlu, s anorexií různého původu. Je to lék volby pro studenou kopřivku.
Promethazin (pipolfen) - výrazný účinek na centrální nervový systém určil jeho použití u Meniereho syndromu, chorea, encefalitidy, nemoci moře a vzduchu, jako antiemetika. V anesteziologii se promethazin používá jako složka lytických směsí k zesílení anestezie..
Quifenadin (fenkarol) - má nižší antihistaminovou aktivitu než difenhydramin, ale vyznačuje se také menším průnikem hematoencefalickou bariérou, což určuje nižší závažnost jeho sedativních vlastností. Kromě toho fencarol nejen blokuje receptory histaminu H1, ale také snižuje obsah histaminu v tkáních. Může být použit při vývoji tolerance k jiným sedativním antihistaminikům.
Hydroxyzin (atarax) - přes existující antihistaminickou aktivitu se nepoužívá jako antialergikum. Používá se jako anxiolytikum, sedativum, činidlo uvolňující svaly a antipruritikum..
Proto antihistaminika první generace, které ovlivňují jak Hl, tak další receptory (serotoninové, centrální a periferní cholinergní receptory, a-adrenergní receptory), mají různé účinky, které určovaly jejich použití v mnoha podmínkách. Avšak závažnost vedlejších účinků nám neumožňuje považovat je za léky první volby při léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané při jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminů.
Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř sedativní a anticholinergní účinky, liší se však ve selektivitě působení na receptory H1. Pro ně však byl kardiotoxický účinek zaznamenán v různé míře..
Nejběžnější pro ně jsou následující vlastnosti.
- Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez vlivu na cholin a serotoninové receptory.
- Rychlý nástup klinického účinku a trvání účinku. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na proteiny, kumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a zpožděnému vylučování.
- Minimální sedace při užívání léčiv v terapeutických dávkách. Je to vysvětleno slabým průchodem hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturních rysů těchto látek. U některých zvláště citlivých jedinců se může vyskytnout mírná ospalost, což je zřídka příčinou stažení drog..
- Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém používání.
- Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením intervalu QT a poruchou srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antimykotiky (ketokonazol a intrakonazol), makrolidů (erytromycin a klarithromycin), antidepresiv (fluoxetin, sertralin a paroxetin), s použitím grapefruitové šťávy a také u pacientů se závažnou funkcí jater..
- Absence parenterálních forem, některé z nich (azelastin, levocabastin, bamipin) jsou však dostupné jako topické formy.
Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi..
Terfenadin - první antihistaminikum bez depresivního účinku na centrální nervový systém. Její vytvoření v roce 1977 bylo výsledkem studie obou typů histaminových receptorů a strukturních a akčních rysů existujících blokátorů H1 a položilo základ pro vývoj nové generace antihistaminů. Terfenadin se v současné době používá stále méně, vzhledem ke zvýšené schopnosti způsobovat fatální arytmie spojené s prodloužením intervalu QT (torsade de pointes).
Astemizol je jedním z nejdéle působících léků ve skupině (poločas jeho aktivního metabolitu je až 20 dní). Vyznačuje se nevratnou vazbou na receptory H1. Téměř žádný sedativní účinek, neinteraguje s alkoholem. Protože astemizol má opožděný účinek na průběh nemoci, je její použití v akutním procesu nepraktické, ale u chronických alergických onemocnění může být odůvodněno. Protože má léčivo v těle kumulaci, zvyšuje se riziko vzniku závažných srdečních arytmií, někdy fatálních. V souvislosti s těmito nebezpečnými vedlejšími účinky byl prodej astemizolu ve Spojených státech a některých dalších zemích pozastaven.
Acrivastin (Semprex) je léčivo s vysokou antihistaminickou aktivitou s minimálním výrazným sedativním a anticholinergním účinkem. Charakteristickým rysem jeho farmakokinetiky je nízká rychlost metabolismu a absence kumulace. Acrivastin je výhodný v případech, kdy není zapotřebí kontinuální antialergická léčba z důvodu rychlého dosažení účinku a krátkodobého účinku, což umožňuje použití flexibilního dávkovacího režimu.
Dimethenden (fenistil) je nejblíže k antihistaminikům první generace, liší se však od nich výrazně nižší závažností a muskarinickým účinkem, vyšší antialergickou aktivitou a trváním účinku.
Loratadin (claritin) je jednou z nejprodávanějších drog druhé generace, což je pochopitelné a logické. Jeho antihistaminická aktivita je vyšší než aktivita astemizolu a terfenadinu v důsledku větší vazebné síly k periferním receptorům H1. Droga je zbavena sedativního účinku a nezvyšuje účinek alkoholu. Kromě toho loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek.
Následující antihistaminika jsou lokální drogy a jejich cílem je zmírnit lokální projevy alergií.
Levocabastin (histimet) se používá ve formě očních kapek k léčbě alergické konjunktivitidy závislé na histaminu nebo jako sprej na alergickou rýmu. Při lokální aplikaci vstupuje do systémového oběhu v malém množství a nemá nežádoucí účinky na centrální nervový a kardiovaskulární systém.
Azelastin (alergodil) je vysoce účinná léčba alergické rýmy a konjunktivitidy. Při použití ve formě nosního spreje a očních kapek nemá azelastin prakticky žádné systémové účinky.
Další lokální antihistaminikum - bamipin (soventol) ve formě gelu je určeno k použití v alergických kožních lézích doprovázených svěděním, kousnutím hmyzem, popáleninami medúzy, omrzlinami, popáleninami a mírnými tepelnými popáleninami..
Antihistaminika třetí generace (metabolity). Jejich základní rozdíl spočívá v tom, že se jedná o aktivní metabolity antihistaminů předchozí generace. Jejich hlavním rysem je neschopnost ovlivnit QT interval. V současné době představují dvě drogy - cetirizin a fexofenadin..
Cetirizin (zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních H1 receptorů. Je to aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin se v těle téměř nemetabolizuje a rychlost jeho vylučování závisí na funkci ledvin. Jeho charakteristickým rysem je vysoká schopnost proniknout kůží a podle toho i účinnost při projevech alergií na kůži. Cetirizin ani v experimentu, ani na klinice neprokázal arytmogenní účinek na srdce, což předurčilo oblast praktického užívání metabolických léků a určilo vytvoření nového léku - fexofenadinu.
Fexofenadin (telfast) je aktivní metabolit terfenadinu. Fexofenadin nepodléhá transformacím v těle a jeho kinetika se nemění s poškozenou funkcí jater a ledvin. Nevstupuje do žádných lékových interakcí, nemá sedativní účinek a neovlivňuje psychomotorickou aktivitu. V tomto ohledu je lék schválen pro použití osobami, jejichž aktivity vyžadují zvýšenou pozornost. Studie vlivu fexofenadinu na hodnotu QT ukázala jak v experimentu, tak na klinice, že při použití vysokých dávek a při dlouhodobém používání nedochází k kardiografickému účinku. Spolu s maximální bezpečností tento nástroj demonstruje schopnost zastavit příznaky při léčbě sezónní alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky. Díky farmakokinetice, bezpečnostnímu profilu a vysoké klinické účinnosti je fexofenadin v současnosti nejslibnějším antihistaminikem..
V doktorském arzenálu je tedy dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Kromě toho můžete v závislosti na konkrétní situaci použít různé léky i jejich různé formy. Je také důležité, aby si lékař pamatoval bezpečnost antihistaminik.
Antihistaminika 1., 2. a 3. generace
Antihistaminika jsou látky, které potlačují účinky volného histaminu. Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků..
Antihistaminika 1. generace
Objevili se v roce 1936 a nadále se používají. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s H1 receptory, což vysvětluje potřebu velké dávky a vysoké frekvence dávek.
Antihistaminika 1. generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:
snížit svalový tonus;
mají sedativní, hypnotický a anticholinergní účinek;
zesílit účinky alkoholu;
mají lokální anestetický účinek;
poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;
dlouhodobé užívání snižuje antihistaminickou aktivitu, takže každé 2-3 týdny se mění finanční prostředky.
Většina antihistaminů 1. generace je rozpustná v tucích, může procházet hematoencefalickou bariérou a vázat se na receptory H1 mozku, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po požití alkoholu nebo psychotropních léků. Při užívání středních terapeutických dávek pro děti a vysoce toxické dospělé lze pozorovat psychomotorickou agitaci. Vzhledem k sedativnímu účinku nejsou antihistaminika 1. generace předepisována osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost.
Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují atropinové reakce, jako je tachykardie, suchost nosohltanu a ústní dutiny, retence moči, zácpa a poškození zraku. Tyto rysy mohou být prospěšné pro rýmu, ale mohou zvýšit obstrukci dýchacích cest způsobenou bronchiálním astmatem (zvýšená viskozita sputa) a zhoršit adenom prostaty, glaukom a další nemoci. Současně mají tyto léky antiemetický a protičerpávací účinek, snižují projevy parkinsonismu.
Řada těchto antihistaminů je zahrnuta v kombinačních produktech, které se používají k migrénám, nachlazením, kinetózám nebo zklidňujícím nebo spacím pilulkám..
Rozsáhlý seznam vedlejších účinků po užití těchto antihistaminů je nutí, aby se používaly méně často při léčbě alergických onemocnění. Mnoho rozvinutých zemí jejich provádění zakázalo..
Difenhydramin
Dipenhydramin je předepsán pro sennou rýmu, kopřivku, moře, vzdušnou nemoc, vazomotorickou rinitidu, bronchiální astma, pro alergické reakce způsobené podáváním léků (např. Antibiotika), pro léčbu peptických vředových chorob, dermatóz atd..
Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Difenhydramin má antiemetický a antitusický účinek, má lokální anestetický účinek, a proto je alternativou k Novokainu a Lidokainu, pokud jsou netolerantní.
Nevýhody: nepředvídatelnost důsledků užívání drogy, její účinky na centrální nervový systém. Může způsobit zadržování moči a suchou sliznici. Mezi vedlejší účinky patří sedativní a hypnotické účinky..
Diazolin
Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich svými expozičními charakteristikami..
Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje jeho použití tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.
Nevýhody: dráždí gastrointestinální sliznici, způsobuje závratě, zhoršené močení, ospalost, zpomaluje mentální a motorické reakce. Existují důkazy toxických účinků léku na nervové buňky..
Suprastin
Suprastin je předepisován k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, kopřivky, atopické dermatitidy, Quinckeho edému, svědění různých etiologií, ekzémů. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující pohotovostní péči..
Výhody: nehromadí se v krevním séru, proto ani při dlouhodobém používání nezpůsobuje předávkování. Díky jeho vysoké antihistaminické aktivitě je pozorován rychlý hojivý účinek..
Nevýhody: nežádoucí účinky - ospalost, závratě, inhibice reakcí atd. - jsou přítomny, i když jsou méně výrazné. Terapeutický účinek je krátkodobý, aby se prodloužil, Suprastin je kombinován s blokátory H1, které nemají sedativní vlastnosti..
Tavegil
Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém a anafylaktický šok, jako profylaktické a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce.
Výhody: má delší a silnější antihistaminický účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.
Nevýhody: může sám způsobit alergickou reakci, má nějaký inhibiční účinek.
Fenkarol
Fenkarol je předepisován pro závislost na jiných antihistaminikách.
Výhody: má slabou závažnost sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, má nízkou toxicitu, blokuje receptory H1 a je schopen snížit obsah histaminu v tkáních.
Nevýhody: menší antihistaminická aktivita ve srovnání s difenhydraminem. Fenkarol se používá s opatrností v případě onemocnění gastrointestinálního traktu, kardiovaskulárního systému a jater.
Antihistaminika 2. generace
Mají výhody oproti lékům první generace:
nedochází k sedativním a anticholinergním účinkům, protože tyto léky nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, pouze u některých jedinců dochází k mírné ospalosti;
mentální aktivita, fyzická aktivita netrpí;
účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;
nejsou návykové, což jim umožňuje předepisovat je na dlouhou dobu (3-12 měsíců);
když přestanete brát léky, terapeutický účinek trvá asi týden;
léky se neabsorbují potravou v zažívacím traktu.
Antihistaminika druhé generace však mají kardiotoxický účinek v různé míře, proto se při jejich sledování sleduje srdeční aktivita. Jsou kontraindikovány u starších pacientů a pacientů trpících poruchami kardiovaskulárního systému.
Výskyt kardiotoxicity je vysvětlen schopností antihistaminů druhé generace blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, když jsou tyto léky kombinovány s antimykotiky, makrolidy, antidepresivy, z používání grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažnou dysfunkci jater.
Claridol a clarisens
Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, Quinckeho edému a řady dalších onemocnění alergického původu. Zvládne pseudoalergické syndromy a alergie na kousnutí hmyzem. Zahrnuto v komplexních opatřeních k léčbě svědění dermatóz.
Výhody: Claridol má antipruritický, antialergický a antiexudativní účinek. Lék snižuje propustnost kapilár, zabraňuje rozvoji otoků, uvolňuje křeče hladkých svalů. Neovlivňuje centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek.
Nevýhody: občas po užití přípravku Claridol si pacienti stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.
Clarotadine
Klarotadin obsahuje účinnou látku loratadin, který je selektivním blokátorem H1-histaminových receptorů, na který má přímý účinek, a vyhýbá se nežádoucím účinkům, které jsou vlastní jiným antihistaminikům. Indikace pro použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rinitida, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědění dermatóz..
Výhody: lék nemá sedativní účinek, není návykový, působí rychle a po dlouhou dobu.
Nevýhody: Mezi nežádoucí důsledky užívání Klarodinu patří poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, vzrušení u dítěte. Na kůži se může objevit dermatitida. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku poškození endokrinního systému. Poškození dýchacího systému se může projevit kašlem, bronchospasmem, sinusitidou a podobnými projevy..
Lomilan
Lomilan je indikován na alergickou rýmu (rýma) sezónní a trvalé povahy, kožní vyrážky alergické geneze, pseudoalergie, reakce na kousnutí hmyzem, alergický zánět sliznice oka.
Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit hladký svalový tonus a tvorbu exsudátu (speciální tekutina, která se objevuje během zánětlivého procesu), a zabránit otoku tkáně půl hodiny po užití léku. K největší účinnosti dochází po 8-12 hodinách, poté zmizí. Lomilan není návykový a nemá nepříznivý vliv na činnost nervového systému.
Nevýhody: nežádoucí účinky se vyskytují jen zřídka, projevují se bolestmi hlavy, únavou a ospalostí, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.
LauraHexal
LauraHexal se doporučuje pro celoroční a sezónní alergickou rýmu, zánět spojivek, svrbivé dermatózy, kopřivku, Quinckeho edém, alergické kousnutí hmyzem a různé pseudoalergické reakce..
Výhody: lék nemá anticholinergní ani centrální účinek, jeho podávání neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, pracovní kapacitu a duševní vlastnosti pacienta.
Nevýhody: LauraHexal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, jaterní dysfunkce.
Claritin
Claritin obsahuje účinnou látku - loratadin, který blokuje H1-histaminové receptory a zabraňuje uvolňování histaminu, bradykininu a serotoninu. Účinnost antihistaminika trvá den a terapeutické účinky nastávají po 8-12 hodinách. Claritin je předepsán k léčbě rýmy alergické etiologie, alergických kožních reakcí, alergií na potraviny a mírného bronchiálního astmatu.
Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék není návykový, ospalost.
Nevýhody: případy nežádoucích účinků jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestmi hlavy, gastritidou, agitovaností, alergickými reakcemi, ospalostí.
Rupafine
Rupafin má jedinečnou účinnou látku - rupatadin, který má antihistaminickou aktivitu a selektivní účinek na periferní receptory H1-histamin. Je předepsán pro chronickou idiopatickou kopřivku a alergickou rýmu..
Výhody: Rupafin účinně zvládne příznaky výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje centrální nervový systém.
Nevýhody: nežádoucí důsledky užívání drog - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový a trávicí systém, metabolismus a pokožku..
Zirtek
Zyrtec je kompetitivním antagonistou metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje rozvoji alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eosinofilů, bazofilů, neutrofilů. Lék se používá pro alergickou rýmu, bronchiální astma, kopřivku, zánět spojivek, dermatitidu, horečku, svědění kůže, angioedém.
Výhody: účinně zabraňuje vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, uvolňuje křeče hladkých svalů. Zirtek nemá anticholinergní a antiserotoninové účinky.
Nevýhody: nesprávné použití léku může vést k závratě, migréně, ospalosti, alergickým reakcím.
Kestine
Kestin blokuje histaminové receptory, které zvyšují vaskulární permeabilitu, způsobují svalové křeče, což vede k alergické reakci. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické kopřivky..
Výhody: lék působí jednu hodinu po aplikaci, terapeutický účinek trvá 2 dny. Pětidenní příjem Kestinu vám umožňuje udržovat antihistaminický účinek po dobu asi 6 dnů. Téměř žádná sedace.
Nevýhody: Kestin může způsobit nespavost, bolesti břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, sinusitidu, sucho v ústech.
Nové antihistaminika, 3 generace
Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že při požití jsou přeměněny z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity..
Všechny antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, proto je mohou používat lidé, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.
Tato léčiva blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, proto nejsou charakterizovány negativními účinky centrálního nervového systému, nedochází k vedlejším účinkům na srdce.
Přítomnost dalších účinků přispívá k použití antihistaminů 3. generace při dlouhodobé léčbě většiny alergických projevů.
Gismanale
Gismanal je předepisován jako terapeutické a profylaktické činidlo pro sennou rýmu, alergické kožní reakce včetně kopřivky, alergické rýmy. Účinek léku se vyvíjí v průběhu 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Jeho trvání závisí na předchozí terapii..
Výhody: lék nemá prakticky žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání tablet na spaní nebo alkoholu. Nemá také žádný vliv na řidičské schopnosti nebo duševní činnost..
Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení intervalu QT, palpitace, kolaps.
Treksil
Trexil je rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru Hi odvozený od butyrofenonu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se pro alergickou rýmu ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém,), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i ve spojení s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..
Výhody: absence sedativního a anticholinergního účinku, účinky na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty..
Nevýhody: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedativního účinku a reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.
Telfast
Telfast je vysoce účinný antihistaminikum, které je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s histaminovými H1 receptory. Telfast se na ně váže a blokuje, čímž brání jejich biologickým projevům jako alergickým symptomům. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich je sníženo. Indikace k použití jsou Quinckeho edém, kopřivka, senná rýma.
Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a soustředění pozornosti, srdeční funkce, není návykový, vysoce účinný proti příznakům a příčinám alergických onemocnění.
Nevýhody: vzácné následky užívání drog jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, kožní hyperémie, zřídka.
Fexadin
Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění kůže, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění kůže, zarudnutí.
Výhody - při užívání léku se neprojevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: poškození zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu. Lék lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, úprava dávky u starších pacientů, pacientů a ledvin a jater není nutná. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.
Nevýhody - po nějaké době je možná závislost na účinku léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, perverzní chuť. Formulář závislosti na drogách.
Fexofast
Lék je předepisován pro sezónní alergickou rýmu, jakož i pro chronickou kopřivku..
Výhody - léčivo se rychle vstřebává a dosahuje požadované hodiny po podání, tato akce pokračuje po celý den. Jeho příjem nevyžaduje omezení pro lidi spravující složité mechanismy, řízení vozidel, nezpůsobuje sedativní účinek. Fexofast je k dispozici bez lékařského předpisu, má dostupnou cenu a je vysoce účinný..
Nevýhody - u některých pacientů přináší lék pouze dočasnou úlevu, aniž by došlo k úplnému zotavení se z projevů alergie. Má nežádoucí účinky: otok, zvýšená ospalost, nervozita, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené alergické symptomy ve formě svědění kůže, vyrážky.
Levocetirizin-Teva
Lék je předepisován pro symptomatickou léčbu senné rýmy (senná rýma), kopřivky, alergické rinitidy a alergické konjunktivitidy s svěděním, slzení, hyperémie spojivek, dermatózy s vyrážkou a vyrážkami, angioedém.
Výhody - Levocytirizin-Teva rychle prokazuje svou účinnost (po 12–60 minutách) a během dne profylaxi vzhledu a oslabuje průběh alergických reakcí. Lék je rychle absorbován a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit pro dlouhodobou léčbu a pro pohotovostní péči pro sezónní exacerbaci alergií. K dispozici k léčbě dětí od 6 let.
Nevýhody - má takové vedlejší účinky, jako je ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolesti hlavy, přírůstek na váze, tachykardie, bolest břicha, Quinckeho edém, migréna. Cena léku je poměrně vysoká.
Xizal
Lék se používá pro symptomatickou léčbu takových projevů senné rýmy a kopřivky, jako je svědění kůže, kýchání, zánět spojivek, rinorea, Quinckeho edém, alergické dermatózy.
Výhody - Xizal má výrazné antialergické zaměření a je velmi účinným nástrojem. Zabraňuje vzniku alergických příznaků, usnadňuje jejich průběh, nemá sedativní účinek. Droga působí velmi rychle a udržuje svůj účinek po dobu jednoho dne od okamžiku podání. Xizal lze použít k léčbě dětí od 2 let, je k dispozici ve dvou lékových formách (tablety, kapky), které jsou vhodné pro použití v pediatrii. Eliminuje nosní kongesci, příznaky chronických alergií se rychle zastaví, nemají toxický účinek na srdce a centrální nervový systém
Nevýhody - lék může vykazovat následující vedlejší účinky: sucho v ústech, únava, bolest břicha, svědění kůže, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolest svalů.
Erius
Léčivo je indikováno k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otok sliznice nosohltanu..
Výhody - Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, může být použit k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobře tolerován jak dospělými, tak dětmi, je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Lze ji užívat po dlouhou dobu (až do roku), aniž by to způsobovalo závislost (odpor vůči ní). Spolehlivě zastaví projevy počáteční fáze alergické reakce. Po průběhu léčby účinek přetrvává 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.
Nevýhody - mohou se objevit vedlejší účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.
Desal
Lék je určen k léčbě alergických příznaků, jako je alergická rýma a kopřivka, které se vyznačují svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a patra, slzení.
Výhody - Desal zabraňuje vzniku otoků, svalových křečí, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání léku je patrný po 20 minutách, přetrvává den. Jedna dávka léčiva je velmi výhodná, dvě formy jeho uvolňování jsou sirup a tablety, jejichž příjem je nezávislý na jídle. Protože se Desal užívá k léčbě dětí, od 12 měsíců je požadována forma léku ve formě sirupu. Lék je tak bezpečný, že ani 9násobné předávkování nevede k negativním příznakům..
Nevýhody - občas se mohou objevit příznaky nežádoucích účinků, jako je zvýšená únava, bolest hlavy, sucho v ústech. Kromě toho se projevují takové vedlejší účinky, jako je nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem a hyperaktivita. Jsou možné alergické projevy vedlejších účinků: svědění, kopřivka, angioedém.
Antihistaminika 4. generace - existují?
Všechna tvrzení tvůrců reklamy uvádějící značky léků jako „antihistaminika čtvrté generace“ nejsou ničím jiným než reklamním trikem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace.
Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutickém průmyslu umístěna jako „H1 blokátory histaminu třetí generace ".
Antihistaminika pro děti
K léčbě alergických projevů u dětí se používají antihistaminika všech tří generací..
Antihistaminika 1. generace se vyznačují tím, že rychle vykazují své léčivé vlastnosti a jsou z těla vylučovány. Jsou žádáni o léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou předepisovány v krátkých kurzech. Za nejúčinnější z této skupiny se považuje Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.
Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení užívání těchto léků při dětských alergiích..
Antihistaminika druhé generace nezpůsobují sedativní účinek, působí déle a obvykle se používají jednou denně. Málo vedlejších účinků. Mezi léky této skupiny se Ketotifen, Fenistil a Cetrin používají k léčbě projevů dětské alergie.
Třetí generace antihistaminik pro děti zahrnuje Gismanal, Terfen a další. Používají se při chronických alergických procesech, protože jsou schopni zůstat v těle po dlouhou dobu. Žádné vedlejší účinky.
Novější drogy zahrnují Eriuse.
1. generace: bolesti hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, zadržování moči a nedostatek chuti k jídlu;
2. generace: negativní účinky na srdce a játra;
3. generace: nemají, doporučuje se používat od 3 let.
Pro děti produkujte antihistaminika ve formě mastí (alergické reakce na kůži), kapek, sirupů a tablet pro orální podání.
Antihistaminika během těhotenství
V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat antihistaminika. Ve druhém jsou předepisovány pouze v extrémních případech, protože žádné z těchto terapeutických látek není absolutně bezpečné..
Přírodní antihistaminika, které obsahují vitaminy C, B12, kyseliny pantothenové, olejové a nikotinové, zinek, rybí olej, mohou pomoci zbavit se některých alergických příznaků..
Nejbezpečnější antihistaminika jsou Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být dohodnuto s lékařem.
4 nejlepší přírodní antihistaminika
V některých případech se můžete uchýlit k pomoci následujících látek, které jsou schopny potlačit produkci histaminu v těle.
Kopřiva. Kopřiva má antihistaminické vlastnosti. Bylo prokázáno, že lyofilizovaný kopřivový prášek pomáhá zmírňovat příznaky alergie. Na experimentu s touto látkou se zúčastnilo 69 lidí. Z toho 58% pacientů zaznamenalo významné zlepšení zdraví. Pozitivního účinku bylo dosaženo díky dennímu příjmu kopřivky 300 mg [1].
Quercetin. Quercetin je antioxidant známý svými protizánětlivými vlastnostmi. Nachází se v určitých potravinách, jako jsou cibule a jablka. Vědci se zajímají o schopnost quercetinu snížit závažnost alergické reakce [2]. Experiment, který provedli na potkanech. Podle jeho výsledků byl učiněn závěr, že kvercetin je schopen snížit intenzitu alergické rýmy a zánětlivého procesu v dýchacím systému [3]. Lidé s alergiemi mohou získat quercetin v doplňcích, nebo prostě jíst potraviny, které jsou bohaté na tento antioxidant.
Bromelain. Bromelain je enzym, který se nachází ve velkém množství v ananasu. Existují důkazy, že pomáhá snižovat intenzitu alergických příznaků. Pro zajištění pozitivního účinku se doporučuje užívat 400-500 mg této látky 3x denně [1]. Případně můžete svou stravu jednoduše obohatit o ananas, který je šampiónem v obsahu této látky.
Vitamin C. Vitamin C se nachází v různých potravinách. Tento antioxidant má schopnost potlačovat příznaky alergické reakce. Vitamin C není toxický, jeho použití v mírných dávkách nepoškozuje lidské tělo. Proto může být bezpečně použit jako antihistaminikum. Doporučená dávka vitamínu C pro alergiky je 2 g [1].
Alergie Relief Food
Pro zvládnutí alergií není nutné vyprázdňovat police lékárny. Někdy stačí minimalizovat kontakt s alergenem a obohatit vaše menu o produkty, které mají antihistaminové vlastnosti. Správná strava v kombinaci s fyzickou aktivitou pomůže imunitnímu systému odolávat útokům z vnějšího prostředí..
Pokud jde o antioxidanty ve formě přísad, pak je můžete brát pouze po konzultaci s odborníkem. Nejlepší je získat tyto látky z jídla. Takže budou absorbovány 100%.
Přirozená léčba celoroční alergické rýmy
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf
Quercetin inhibuje transkripční up-regulaci histaminového H1 receptoru potlačením signální dráhy proteinové kinázy C - a / extracelulární signální dráhy kinázy / poly (ADP-ribóza) polymerasy-1 v HeLa buňkách
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628
Protizánětlivá aktivita quercetinu a isoquercitrinu u experimentálního mycího alergického astmatu
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696
O doktorovi: Od roku 2010 do roku 2016 Praktický lékař terapeutické nemocnice ústřední zdravotnické jednotky č. 21, města elektrostalu. Od roku 2016 pracuje v diagnostickém centru č. 3.